地高辛在心脏病中仍然有用吗?

200多年来,洋地黄(一种来源于毛地黄属植物的物质)一直是治疗心脏病的中流砥柱,尤其是心力衰竭心房纤颤 。 地高辛(迄今为止,最常用的洋地黄类药物)仍然广泛用于这两种心脏疾病。

然而,近几十年来,专家强烈质疑地高辛是否仍然应该用于治疗心脏病。

最近对地高辛的怀疑主义有两个一般原因。 首先,已经开发了几种较新的药物,其功效已经在临床试验中得到证实,而显示地高辛的益处的随机试验相对较少。 所以地高辛的实际临床益处受到质疑。

其次,洋地黄毒性可能相当难以避免,并且可能相当危险。 在大多数情况下,可以使用毒性可能性较小的其他药物代替地高辛。

尽管存在这些问题,地高辛仍然可以用于某些心力衰竭或心房纤颤患者。

地高辛如何工作?

地高辛对心脏有两种主要作用

首先,它抑制心脏细胞膜中的某些泵,减少钠从细胞内部向细胞外部的移动。 该作用具有改善心肌收缩力的作用。

因此,当地高辛给药时,心肌减弱可以更有效地泵送。

其次,地高辛影响自主神经张力 ,减少交感神经(“搏斗或飞行”)和增加副交感神经( 迷走神经 )的音调。 自主神经张力的这些变化减少了心脏电脉冲通过AV节点的传导,因此倾向于减慢患有心房纤颤的人的心率。

总之,地高辛可以改善心力衰竭患者的心肌收缩,并可以降低心房颤动患者的心率。

地高辛毒性

地高辛的毒性作用与药物的血液浓度有关。 不幸的是,地高辛的治疗药物水平与有毒血药水平差别不大 - 因此服用“足够”的地高辛和服用太多地高辛的差异通常非常小。 这种“狭窄的治疗窗口”使许多人对地高辛的安全使用相对困难。

地高辛毒性更可能发生肾脏问题或低钾水平的人群 - 这两种情况在患有心力衰竭和正在接受利尿剂治疗的人群中相对常见。

地高辛的毒性作用包括威胁生命的心律失常 ,特别是室性心动过速心室颤动 ,严重心动过缓(心率缓慢), 心脏传导阻滞 ,食欲不振,恶心或呕吐,以及包括混乱和视力障碍在内的神经系统问题。 值得注意的是,至少有30%的毒性地高辛水平的人没有症状。 这意味着这些人可能会在没有任何警告的情况下发生威胁生命的心律失常。

当一个人服用地高辛时,通常会定期测量血液浓度以试图留在狭窄的治疗窗内。

地高辛在心力衰竭治疗中的应用

最近30年前,地高辛(与利尿剂一起)是由于扩张型心肌病引起的心力衰竭患者的主要治疗方法 - 即由心肌减弱引起的心力衰竭,其特征在于射血分数降低

但是自那时以来,已经开发了几种新的治疗心力衰竭的药物,其功效已在许多随机临床试验中得到了明确证实。 已显示改善症状和增加存活的药物包括β受体阻滞剂ACE抑制剂ARB药物和(最近)ARB药物和作为Entresto销售的脑啡肽酶抑制剂的组合

此外,很多充血性心力衰竭患者都是心脏再同步治疗的候选人,这种治疗也可以显着减轻症状并提高生存率。

临床试验表明,对于因扩张型心肌病引起的心力衰竭患者 ,地高辛似乎可以改善心力衰竭症状并减少住院需求。 然而,与目前常用于治疗心力衰竭的其他疗法相比,地高辛似乎不能改善生存。

如果有的话,大多数专家现在建议在心衰患者中使用地高辛仅作为二线或三线治疗。 也就是说,只有在心力衰竭患者仍然存在明显症状的情况下,通常建议使用地高辛,尽管最佳疗法包括β受体阻滞剂,ACE抑制剂或ARB药物,利尿剂和/或Entresto。

地高辛在治疗射血分数保留的心力衰竭患者 - 即舒张性心力衰竭患者中没有好处。 地高辛对稳定急性心力衰竭患者也没有用处。 它的使用应限于管理那些伴有扩张型心肌病心力衰竭慢性症状的患者。

地高辛在房颤治疗中的应用

如前所述,地高辛减缓了通过房室结传导的电脉冲,因此,它可以减缓患有心房纤颤的人的心率。 由于快速心率是房颤患者症状的主要原因,因此地高辛可用于缓解症状。

然而,地高辛在缓解症状方面往往不如现在常用于减缓心房纤颤心率的其他两类药物,即β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂 。 这两类药物在休息时和运动时产生心率减慢,而地高辛只在休息时减慢心率。 由于许多房颤患者主诉运动耐量低,即使是轻度运动,心率也会迅速增加,地高辛几乎没有缓解他们的症状。

此外,现在有证据表明,使用地高辛控制房颤患者的心率是与死亡率增加相关的。 特别是2017年的一项临床试验表明,死亡率的增加与地高辛血药浓度直接成正比,即血药浓度越高,风险越高。 尽管地高辛死亡风险明显升高的原因尚不确定,但很可能是由于心律失常引发猝死的风险较高。

现在大多数专家至少在某种程度上不愿意推荐使用地高辛来控制心房纤颤患者的心率。 然而,地高辛可能仍然是一个合理的选择,如果房颤患者在休息时持续存在明显症状,并不能通过联合使用β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂缓解。

一句话来自

不久前,地高辛是心力衰竭和心房颤动治疗的中流砥柱。 然而,近几十年来,开发出更有效,更安全使用的新药。 大多数专家现在建议仅在可能提供某种特定和实质性益处的个体中使用地高辛。 当它被使用时,它必须谨慎使用。

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