FDA批准用于类风湿性关节炎的第一种JAK抑制剂
2012年11月6日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了Xeljanz（枸橼酸托法替尼），一种口服DMARD （缓解疾病的抗风湿药物）。该药物旨在用于治疗中等至严重活动的类风湿关节炎对甲氨蝶呤的反应不够或不耐受。 Xeljanz由辉瑞公司制造，是一种圆形，白色，即释型薄膜包衣片剂，一面带有“辉瑞”，另一面带有“JKI5”印记。
Xeljanz是10年来第一个批准用于类风湿关节炎的口服DMARD。 它也是JAK（Janus激酶）抑制剂的新一类药物中的第一种。 Xeljanz可以单独使用，也可以与甲氨蝶呤或其他非生物DMARDs联合使用。 Xeljanz不应该使用生物药物或强效免疫抑制剂，如Imuran（硫唑嘌呤）或环孢菌素 。
怎么运行的
基本上，Xeljanz通过抑制JAK通路起作用 - 细胞内的信号通路在与类风湿性关节炎相关的炎症中起重要作用。 JAK是胞内酶，其传递由细胞因子或细胞膜上的生长因子 - 受体相互作用产生的信号。
Xeljanz被认为是一种小分子药物，而不是生物药物。 生物制剂如Enbrel （etanercept）， Remicade （infliximab）， Humira （阿达木单抗）， Cimzia （certolizumab pegol）， Simponi （golimumab）， Orencia （阿巴西普）， Actemra （tocilizumab）和Rituxan （利妥昔单抗）可阻断促炎细胞因子从细胞外。
临床试验表现
根据辉瑞公司的数据，超过5000名类风湿关节炎患者参与了Xeljanz的临床试验，产生了曾提交给FDA审查的任何类风湿关节炎药物的最大临床数据库之一。
有两项临床试验评估了Xeljanz的最佳剂量范围，5项临床试验评估了对Xeljanz的ACR 20反应，以及DAS28和健康评估问卷结果。
临床试验表明，Xeljanz显着减少类风湿性关节炎的体征和症状，改善身体机能（执行日常活动的能力）。
剂量
Xeljanz口服，5毫克的药丸每天服用两次。 它可能带或不带食物。 Xeljanz-XR（延长释放剂）现在也有11毫克每日一次的剂量。
常见副作用
Xeljanz最常见的副作用发生在临床试验的前3个月，这些副作用是上呼吸道感染，头痛，腹泻和鼻咽炎。
警告和注意事项
Xeljanz提出了一个盒装警告 ：在接受Xeljanz的患者中发生了严重感染，导致住院或死亡，包括肺结核和细菌，侵袭性真菌，病毒和其他机会性感染。 如果发生严重感染，应停止Xeljanz直到感染得到控制; 在开始Xeljanz之前应该给潜伏结核病测试; 即使初始检查结果为阴性，也应监测服用Xeljanz的患者是否存在活动性结核病; 在服用Xeljanz的患者中观察到淋巴瘤和其他恶性肿瘤; 在用Xeljanz联合免疫抑制药物治疗的肾移植患者中观察到“爱泼斯坦巴尔病毒相关淋巴增殖性疾病”。
其他预防措施：对患有胃肠穿孔危险的患者谨慎使用Xeljanz; Xeljanz不推荐用于严重肝脏疾病的患者; 建议定期进行实验室检查，因为Xeljanz可能会导致某些类型的白血球，血红蛋白， 肝酶和脂质的改变; 服用Xeljanz的患者不应接种活疫苗。
Xeljanz在孕妇中的充分研究尚未开展。 Xeljanz只能在怀孕期间使用，如果药物的益处超过对胎儿的潜在风险。
成本
Xeljanz的30天供应量（或每年24,666美元）的批发采购成本为2,055.13美元。
患者的费用将根据合同和保险范围而有所不同。
>来源：
> Xeljanz。 完整的处方信息和用药指南。 2016年2月修订。
>美国食品和药物管理局批准辉瑞公司的XELJANZ（枸橼酸托福替尼）适用于对中度至严重活动性类风湿性关节炎（RA）成年人有不良反应或不耐甲氨蝶呤的成年人。 2012年11月6日。
> Xeljanz，一种价格便宜但价格昂贵的25,000美元年度辉瑞丸用于治疗类风湿性关节炎，获得FDA绿光。 马修赫普尔。 Forbes.com。 2012年11月6日。