地平线上每月一次的艾滋病毒药物?

科学家正在接近艾滋病治疗的持久解决方案,PrEP

HIV药物成功的主要障碍之一是达到临床治疗目标所需的高度依从性 。 对于一些人来说,服用抗逆转录病毒药物的日常工作可能会非常困难,特别是伴随着情感或功能问题,这些问题可能会对活着的艾滋病病毒感染者的生活和依从性产生不利影响。

如此深刻的是,在今天的美国,超过20%的抗逆转录病毒疗法的人能够维持无法察觉的病毒载量 ,这是治疗成功的措施。

作为回应,科学家们现在已经开始探索长效药物以及药物输送系统,最终可能允许每月一次甚至每季度一次给药,以治疗HIV感染或预防HIV感染

持久的研究药物

2013年,在吉隆坡举行的第七届国际艾滋病学会(IAS)会议上介绍了两种长效抗逆转录病毒药物。 研究药物都是作为可注射的纳米混悬剂开发的,其中活性药物的微晶体悬浮在液体中,允许药物缓慢且稳定地释放到系统中。

第一种, cabotegravir (也称为GSK1265744)属于一类称为整合酶抑制剂的药物,其阻断HIV需要繁殖的称为整合酶的酶。 第二种TMC278-LA是艾滋病毒治疗中目前使用的艾杜烯(ripilvirine)药物的长效制剂。

许多II期临床试验显示,肌内注射的cabotegravir通常耐受良好,平均半衰期为 21至50天(与单次口服剂量后40小时相比)。 类似的研究表明,该药还确保了直肠和阴道组织中药物的持续浓度,表明它可以作为预防暴露前预防(PrEP)的有效,长效手段施用

相比之下,I期研究显示TMC278-LA能够维持12-26周的目标血浆药物浓度。 该药物还表现出前景作为PrEP,与阴道组织相比,在直肠组织中观察到更强的浓度。

正在进行的调查计划旨在将研究扩展到II期和III期临床试验。

皮下抗逆转录病毒植入物

加利福尼亚州帕萨迪纳橡树顶尖科学研究所的科学家报告说,开发出一种火柴杆大小的植入物,植入皮肤下时可以提供稳定浓度的抗逆转录病毒药物。

在设计上类似于长效避孕植入物,该装置在早期研究中显示能够将药物替诺福韦艾拉酚胺(TAF)的受控,持续释放长达40天。

[与富马酸替诺福韦酯(TDF)不同,它广泛地在Viread上销售,并且包含在药物TruvadaAtripla中 ,TAF被认为是能够以比TDF小得多的剂量达到理想药物浓度的前体分子。]

虽然目前研究集中在用于PrEP的装置上,但建议其他长效制剂最终可用于为HIV感染者提供联合抗逆转录病毒疗法(cART)

未来的研究希望能够为可以持续一年或更长时间的植入物的开发打开大门。

阴道内杀微生物环

科学家一直致力于为处于危险中的妇女提供艾滋病自我保护的手段,特别是在女性性权力高的地区。 许多策略,无论是口服PrEP还是阴道杀微生物剂 ,由于缺乏依从性以及阴道组织药物生物利用度低,甚至在具有高度依从性的女性 ,在研究中很大程度上都失败了。

为了解决这些难题,一些研究小组正在探索使用阴道环,可以在一个月内理想地释放抗逆转录病毒药物达一个月。

该环是一种浸透活性药物的不渗透弹性体支架,可让女性在使用期间不可见地佩戴该装置。

早期的结果表明含有实验药物达匹维林(TMC120 )的阴道内环的耐受性,药物成功分布到下生殖道33天。

正在进行的两项III期临床试验环研究和ASPIRE正在评估戒指的安全性以及其在4500名艾滋病毒阴性妇女队列中的长效保护效力。

资料来源:

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