世界范围内规定的艾滋病毒联合用药
分类
Atripla是单药,固定剂量组合(FDC)药物,由三种抗逆转录病毒药物组成:替诺福韦,恩曲他滨和依非韦伦。
替诺福韦和恩曲他滨均被归类为核苷酸逆转录酶抑制剂 ,并独立销售为Viread(替诺福韦) ,Emtriva(恩曲他滨,FTC)和共同制定的FDC Truvada(tenovfovir + emtricitabine)。
相比之下,依非 韦伦 是非核苷逆转录酶抑制剂,并且作为Sustiva(efavirenz)在市场上销售。
Atripla于2012年6月12日获得美国食品和药物管理局(FDA)的许可,并且是成人和12岁及以上儿童批准用于治疗HIV的第一种每日一次三合一药物。
直到2015年,Atripla被定位为美国首选的一线艾滋病治疗药物,约有三分之一的患者开始使用该药物。 较新的下一代药物(其具有较少的副作用和较好的耐用性)最终将Atripla从“推荐”药物清单转移到其当前“替代”一线药物状态。
在美国,Atripla目前没有通用的选择
Atripla配方
Atripla是一种共同配制的片剂,由300mg替诺福韦二吡呋酯富马酸盐,200mg恩曲他滨和600mg依非韦伦组成。
粉红色椭圆形片剂的一面涂有薄膜,并在其一面上印有数字“123”。
Atripla剂量
对于体重至少87磅(40公斤)的12岁及以上的成人和儿童:空腹口服一片,理想的是在睡前服用(由于依非韦伦成分可能引起头晕)。
对于体重至少110磅(50kg)的服用利福平(常用于治疗结核病合并感染)的患者:一次口服Atripla片剂和一片Sustiva(依法韦仑),再次空腹服用,理想的是在睡前服用。
Atripla副作用
与Atripla使用相关的最常见副作用(至少发生在5%的情况下)包括:
- 恶心
- 腹泻
- 疲劳
- 鼻窦炎
- 头痛
- 头晕
- 萧条
- 失眠
- 梦想异常
- 皮疹
大多数症状通常是短暂的,通常在一两周内解决。 虽然中枢神经系统紊乱如头晕,但有时可能需要更长的时间才能解决,尽管在睡前晚上服用药丸会显着缓解症状。
禁忌
- 抗真菌药物:Vrend(伏立康唑)
- 乙肝药物:Hepsera(阿德福韦)
- 麦角衍生物(包括偏头痛和Cafergot)
- 钙通道阻滞剂:Vascor(bedripil),Propulsid(西沙必利),Orap(匹莫齐特)
- 圣约翰草
治疗考虑
以前曾经对Sustiva(包括严重或发疹性皮疹)有强烈过敏反应的患者不应该使用Atripla。
Atripla应慎用于有肾(肾)损害史的患者。
始终在开始治疗前评估估计的肌酐清除率 。 在有肾功能障碍风险的患者中,监测时应包括肌酐清除率,血磷,尿糖和尿蛋白。 Atripla不应用于估计肌酐清除率低于50mL /分钟的患者。
监测潜在肝病(包括乙肝和丙肝)的肝病患者的肝功能检查 。 Atripla不推荐用于中重度肝损伤患者。 轻度肝损伤患者慎用。
Atripla中的efavirenz组分与许多动物研究中的胎儿异常有关。
尽管efavirenz是否会对人类构成真正的风险还存在争议 ,但建议在怀孕期间避免使用Atripla),特别是在妊娠早期。 建议母亲在服用Atripla时不要母乳喂养。
Atripla应该在有癫痫发作的人以及精神分裂症,临床抑郁症或其他精神障碍患者中谨慎处方。 已知依法韦伦组分影响中枢神经系统,导致一些人头晕,梦幻,不稳定和迷失方向。
资料来源:
美国食品和药物管理局(FDA)。 “FDA批准第一次每天三种药物联合治疗HIV-1。” 马里兰州银泉市; 新闻稿于2004年8月2日发布。
布里斯托尔Myers Squibb。 “ 处方信息重点 - ATRIPLA” 。 2006年。