用法,注意事项和禁忌症
Sustiva(efavirenz)是一种抗逆转录病毒药物,用于治疗成人和儿童的艾滋病毒。
Sustiva被归类为非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),也是美国常用于一线治疗的固定剂量组合药物Atripla(替诺福韦+恩曲他滨+依非韦伦)的成分。
1998年9月21日,Sustiva被美国食品和药物管理局(FDA)批准使用。
在欧洲和世界其他地区,这种药物以不同的商品名称Stocrin出售。
药物配方
Sustiva可以使用600毫克的药片。 黄色长方形片剂在两面都涂有薄膜并印有“SUSTIVA”号。
Sustiva还有200mg和50mg胶囊形式。 200mg胶囊是金色的,在胶囊的主体上印有“SUSTIVA”,在盖上印有“200mg”。 50毫克胶囊的金帽上印有“SUSTIVA”,白色的身体印有“t0 mg”。
绝不能将Sustiva用作单一疗法,而是与其他适当的抗逆转录病毒药物组合使用。
剂量
对于成人,每天服用一次600毫克片剂,理想的是在睡前和空腹服用。 Addtionally:
- 如果与利福平联合使用(常用于治疗结核合并感染),对于体重超过110磅(50千克)的患者,每日增加剂量至800毫克。
- 如果与伏立康唑(一种常用于治疗艾滋病相关机会性感染的抗真菌药)联合给药,可将伏立康唑维持剂量增加至400mg,每日两次,并将Sustiva每日减少至300mg。
对于至少三岁和超过7.7磅(35千克)的儿童,规定如下:
- 7.7磅(3.5千克)至少于11磅(5千克):100毫克
- 11磅(5千克)至少于16.5磅(7.5千克):150毫克
- 16.5磅(7.5kg)至小于33磅(15kg):200mg
- 33磅(15千克)至少于44磅(20千克):250毫克
- 44磅(20千克)至少于55磅(25千克):300毫克
- 55磅(25千克)至少于71.6磅(32.5千克):350毫克
- 71.6磅(32.5千克)至少于88磅(40千克):400毫克
- 88磅(40千克)及以上:600毫克
Sustiva胶囊可以整个吞下或洒上。 另一方面,片剂形式的Sustiva不应该被粉碎,因为这可能导致儿童剂量不足(或可能过量)。
常见副作用
与Sustiva使用相关的最常见副作用(在10%或更少的情况下)是:
- 皮疹
- 恶心
- 头晕
- 头痛
- 疲劳
- 失眠
- 呕吐
- 浓度受损
- 胃不舒服
- 异常,生动的梦想
- 腹泻
- 萧条
- 神经质/焦虑
大多数症状通常是短暂的,通常在几周到一个月内解决。 一些中枢神经系统的影响(眩晕,注意力不集中)可以通过在睡前服用Sustiva来缓解。
Sustiva相关的皮肤疹
在对照临床研究中,26%的新接触Sustiva的患者出现一定程度的皮疹,但大多数患者的严重程度轻至中度,通常在开始的前两周内出现。
如果您在启动Sustiva后立即出现皮疹,请联系您的医生或医务人员。 在极少数情况下(少于1%的病例),皮疹可能严重,表现为发烧和水疱,表明潜在致命的全身炎症,称为史蒂文斯 - 约翰逊综合征,这不仅需要终止治疗,而且需要立即医疗注意。
在所有其他情况下,皮疹通常会自行缓解,而不必停止治疗。
禁忌
Sustiva不应该与其他非核苷类逆转录酶抑制剂一起使用:Edurant(rilpivirine),Intelence(etravirine),Rescriptor(地拉呋啶)或Viramune(奈韦拉平)。
不应该用这种药物或处方Atripla(一种包含Sustiva的固定剂量组合药物制剂)重新受到对先前Sustiva超敏反应(包括史蒂文斯 - 约翰逊综合征( 见上文 )或有毒性皮肤疹)的反应。
当与丙型肝炎(HCV)药物Victrelis(boceprevir)和Olysio(simeprevir)共同施用时,由于这两种HCV抗病毒药物的治疗效果丧失,也不推荐Sustiva。
治疗考虑
Sustiva在许多动物研究中与胎儿异常有关。 尽管Sustiva是否对人类构成真正的风险还存在争议 ,但建议在怀孕期间避免Sustiva,特别是在孕早期。 还建议母亲在服用Sustiva时不要母乳喂养。
资料来源:
美国食品和药物管理局(FDA)。 “药物批准包 - Sustiva(efavirenz)50mg,100mg,200mg胶囊。” 马里兰州银泉市; 1998年9月21日颁发。