Isentress（ratelgravir）是用于治疗HIV感染的整合酶抑制剂类抗逆转录病毒药物 。 Isentress是第一个被美国食品和药物管理局（FDA）批准的整合酶抑制剂。
在2007年10月，它被许可用于对其他抗逆转录病毒药物有抗药性的成年人。 但到了2009年7月，并在2011年12月后，FDA扩大了其适应症，允许所有艾滋病成人以及2-18岁的儿童使用。
Isentress是目前被推荐为美国HIV治疗首选一线选择的药物之一
配方
Isentress有四种不同的配方可供选择：
- 对于成年人和年龄较大的儿童，Isentress是一种400mg薄膜包衣片，椭圆形和粉红色橙色。 数字“207”在一边被压印。
- 对于不能服用片剂的儿童，Isentress可以是100毫克咀嚼片（椭圆形，米色，一侧压花，“477”，分开评分）或25毫克咀嚼片（淡黄色，圆形，一侧压花，“473 “）。 两者都是橙香蕉味。
- 对于不能服用咀嚼片的小孩，Isentress可以单包装，100mg口服悬浮液。 将口服悬液与5mL水混合并用口腔注射器给药。 混合后，应在30分钟内使用口服制剂，并立即丢弃任何残留物。 该悬浮液是香蕉味。
切勿将Isentress咀嚼片或口服悬浮液替代Isentress薄膜包衣片剂，因为制剂不是生物等效的。 只按照指示使用（见下面的剂量 ）。
剂量
Isentress 400mg，应为成年人和能够吞咽片剂的较大儿童开具薄膜包衣片剂，如下所示：
- 成人：一个400毫克的药片，每天服用两次
- 对于55磅（25公斤）以上的儿童或青少年：每天服用两次400毫克片剂
对于体重不超过44磅（20公斤）或以上不能吞咽片剂的儿童，应使用Isentress咀嚼片 ，方法如下：
- 44磅（20千克）至少于62磅（28千克）：150毫克，每日两次
- 62磅（28千克）至少于88磅（40千克）：200毫克，每日两次
- 超过88磅（40千克）：300毫克每日两次
对于体重至少6.5磅（3公斤）至小于55磅（25公斤）的儿童，应使用Isentress口服悬浮液或咀嚼片 ，具体如下：
- 6.5磅（3kg）至少于8.8磅（4kg）：1mL（20mg）制备口服悬浮液，每天两次
- 8.8磅（4kg）至少于13磅（6kg）：1.5mL（30mg）制备口服悬浮液，每日两次
- 13磅（6千克）至少于17磅（8千克）：2毫升（40毫克）制备口服悬浮液，每天服用两次
- 17磅（8千克）至少于24磅（11千克）：3毫升（60毫克）制备口服悬浮液，每天服用两次
- 24磅（11千克）至少于30磅（14千克）：4毫升（80千克）制备口服悬浮液，每日服用两次或 75毫克咀嚼片，每日服用两次
- 30磅（14千克）至少于44磅（20千克）：5毫升（100千克）制备口服悬浮液，每日服用两次或100毫克咀嚼片，每日服用两次
药物管理
Isentress可能带或不带食物。 Isentress不能单独服用，必须作为联合抗逆转录病毒治疗（cART）的一部分进行处方。
常见副作用
最常见的副作用（发生在2％或更少的情况下）是：
- 失眠
- 头痛
- 头晕
- 恶心
- 疲劳
禁忌
没有
药物相互作用
如果您正在服用以下任何药物，请告知您的医生，因为他们不建议与Isentress共同使用，并且可能会干扰药物的生物利用度：
- 利福平抗生素：利福丹，Rifater，Rifamate，Rimactane
- 基于铝或镁的抗酸剂（例如Tums，镁的乳剂等）
注意事项
在开始服用Isentress后出现过敏反应的患者应立即联系他们的医生。 如果皮疹伴有发烧，肌肉或关节疼痛，水疱或溃疡，眼睛发红或肿胀，面部或嘴部肿胀或呼吸困难，应停止治疗并寻求治疗。 先前经历对Isentress超敏反应的患者在症状消失后不应该再次用该药物进行激发。
动物研究显示在暴露于Isentress的小鼠或兔子怀孕期间没有胚胎或胎儿出生缺陷。 然而，Isentress对母乳喂养婴儿的影响尚未确定，因此， 不建议母乳喂养母乳喂养婴儿 。
资料来源：
卫生与公众服务部（DHHS）。 “在HIV-1感染的成年人和青少年中使用抗逆转录病毒药物的指南”。 罗克维尔，马里兰州。
FDA。 “美国食品及药物管理局将艾滋病毒药物使用扩大到儿童和青少年。” 马里兰州银泉市; 2011年12月21日。
路透社。 “更新2-FDA正在扩大使用默克的Isentress HIV药物。” 2009年7月9日。
美国食品和药物管理局（FDA）。 “药物批准包 - 药物名称：Isentress（ratelgravir）400mg片剂”。 马里兰州银泉市; 2007年10月12日。