独特有效,但毒性独特
胺碘酮(Cordarone,Pacerone)是最有效的,也是迄今开发的最奇怪的抗心律失常药物。 如果你的医生希望你服用这种药物治疗心律失常 ,你需要了解与之相关的特质和风险。
胺碘酮的不寻常特征
胺碘酮有几个特点,使其在抗心律失常药物中独一无二,甚至在一般药物中也是如此。
首先,胺碘酮口服时需要数周才能达到其最大效力,并且出于非常不寻常的原因。 大多数药物在血液中循环一段时间,直到它们被代谢或排泄,胺碘酮被储存在身体组织中。 直到组织充分饱和乙胺碘呋酮时才能达到药物的完全抗心律失常作用。 所以药物必须在其达到最佳效果之前“加载”。 胺碘酮的典型“加载”方案是使用大剂量口服一周或两周,然后在下个月左右减量。 开始时每天给人1200或1600毫克并不罕见,然后最终每天维持在100或200毫克(口服)。
胺碘酮也可以在急性心律失常治疗时静脉给药,并且通过该途径其效果更快。 但是,从静脉注射给药至口服给药必须小心进行,因为对于长期使用,药物仍需长时间“加载”。
其次,胺碘酮非常缓慢地离开人体。 它不会在肝脏或肾脏的相当程度上排泄。 (胺碘酮在肝中被代谢为去乙基胺碘酮,与乙胺碘呋酮具有相同的抗心律失常和毒性作用,并且这种作用在体内也会持续很长时间。)大多数情况下,当胺碘酮及其代谢物从体内排出时含有胺碘酮的细胞丢失 - 例如皮肤细胞或来自胃肠道的细胞,这些细胞每天流失数百万。
显然,这是一个漫长而缓慢的过程。
因此,如果确定有必要停止胺碘酮(例如由于副作用),在最后一次剂量服用后,药物以可测量的量保持很长时间。 与大多数其他药物相比,胺碘酮的“半衰期”是以周而不是数小时来衡量的。
第三,由于胺碘酮存储在体内许多不同的组织中,因此会产生影响许多不同器官的副作用。 其中一些副作用可能需要数月或数年才能发展,因此服用此药的人必须始终警惕新的副作用。
第四,胺碘酮通过许多不同的机制起作用,与大多数药物不同。 它适合于两类不同类型的抗心律失常药物(I类和III类,因其价值)。 它起到β受体阻滞剂的作用 ,也可以作为钙阻断剂 。 它会扩张血管,并且通常会阻止甲状腺激素的作用。 所有这些影响都有助于其治疗心律失常的能力,并且可能解释了胺碘酮的独特疗效。
胺碘酮的副作用
胺碘酮的副作用通常需要数周或数月(甚至数年)才能发展,因此只要使用该药物,服用该药物的任何人都必须保持警惕。
此外,胺碘酮对于抗心律失常药物或任何药物的副作用往往非常不寻常。 由于这些原因,当胺碘酮首次进入临床使用时,医生花了十多年的时间才意识到他们看到的许多奇怪症状都是由胺碘酮引起的。 到目前为止,医生往往无法监测服用胺碘酮的患者足够长时间,并且认真地认识到该药物正在产生问题。
以下是胺碘酮可以看出的一些更独特的副作用:
- 胺碘酮通常会导致眼睛角质层形成沉积物,常常导致“光晕视觉”,在夜间看明亮的灯光就像在雾天傍晚看月亮。
- 胺碘酮可导致皮肤变形(可能是永久性的)蓝灰色变色,一般在阳光照射区域。
- 胺碘酮经常使皮肤对阳光敏感,所以即使轻微的接触也会导致相当令人讨厌的晒伤。
- 胺碘酮会引起甲状腺功能紊乱,包括甲状腺功能减退 (低甲状腺)和甲状腺功能亢进 (高甲状腺)。这些甲状腺问题与胺碘酮相当常见,并且异常难以识别和治疗。 出于这个原因,服用这种药物的患者应该常规监测其甲状腺功能。 阅读更多关于胺碘酮和甲状腺的信息。
- 胺碘酮可引起肝脏毒性,因此需要定期监测肝酶 。
- 胺碘酮可导致相当严重的酸逆流症状 。
- 胺碘酮最可怕的副作用是肺毒性。 这可以采取几种形式。 它可以采取急性肺部综合征的形式,使患者绝望生病,需要重症监护,并且经常导致死亡。 或者,它可能导致肺部更隐蔽,渐进,不明显,“僵硬”,医生和病人都可以忽略,直到严重的,可能不可逆转的肺损伤完成。 阅读更多关于胺碘酮肺毒性。
何时使用胺碘酮?
由于使用胺碘酮的独特困难和风险,这种药物只能用于心律失常危及生命或对生命造成极大干扰的人群,并且只能在没有其他合理疗法的情况下使用。 然而,尽管存在其缺点,但胺碘酮确实是独一无二的有效药物,并且帮助将成千上万失能性心律失常患者恢复到几乎正常的生活。
一句话来自
如果使用得当,胺碘酮可能是严重心律失常患者的主要益处。 但由于其潜在的毒性,其使用应受到限制。 任何规定胺碘酮的医生都应当向患者详细讨论药物可能发生的许多潜在问题,并且应该承诺成为患者的长期合作伙伴,仔细监测新的副作用,只要这种独特的药物正在被使用。
>来源:
> Goldschlager N,Epstein AE,Naccarelli GV等人。 治疗胺碘酮患者的临床医生实用指南:2007年心脏节律2007; 4:1250。
> Vassallo P,Trohman RG。 处方胺碘酮:临床适应证的循证评论。 JAMA 2007; 298:1312。