什么是GLP-1激动剂以及它们如何工作?

这种类型的药物可能有助于控制糖尿病

非胰岛素注射剂是通过注射器或笔装置皮下注射到脂肪组织中的一种药物。 它们并不意味着用作一线治疗药物,但大多数类型可以与口服糖尿病药物以及胰岛素治疗联合使用。

具体而言,GLP-1受体激动剂是一种非胰岛素注射药物,正在变得越来越流行和突出,进入糖尿病护理和研究的前沿。 研究表明,这些类型的药物与饮食和运动结合使用时,短效和长效,可以帮助2型糖尿病患者减轻体重,减少他们的血红蛋白A1C(3个月平均血糖) ,作为以及可能降低心血管死亡率。

目前的研究表明,与许多不同类型的口服药物相比,这些药物在降低血糖方面优越,并且不逊于基础胰岛素(长效胰岛素),加上GLP-1激动剂与基础胰岛素的组合方案,以及速效胰岛素。

他们如何工作?

这些类型的药物的工作原理是因为2型糖尿病患者肠降血糖素的影响有所减少,这意味着他们的肠降血糖素激素较少。 一种肠降血糖素激素特别是胰高血糖素样肽(GLP-1),在糖尿病患者中较低。 GLP-1通常在你吃的时候从你的小肠里释放出来,并且可以减缓食物离开你的胃部的过程,从而在饭后控制你的血糖。

GLP-1激动剂的益处在于它们通过与GLP-1受体结合并刺激胰岛素释放来模拟GLP-1激素,从而降低血糖。 GLP-1激动剂还作用于胃,脑,胰腺和肝脏,以增加饱足感并在餐后血糖降低 ,促进体重减轻并改善血糖控制。

通常,它们不会促进低血糖症,因为它们只在系统中存在葡萄糖时才起作用。 这对于那些容易发生低血糖的人是有益的,但是当与胰岛素或磺酰脲联合使用时,低血糖风险会增加。 如果您正在为糖尿病管理寻找不同的选择,请与您的医生交谈,以更好地了解此选项是否适合您,并可帮助您更好地控制您的糖尿病。

对身体的影响

大脑: GLP-1向大脑发出信号,特别是下丘脑,告诉它减少水和食物的摄入量。 结果,服用GLP-1激动剂的人变得更快。 当你感觉更快时,你可能会消耗更少的食物,从而减轻体重。 因为你对饮料的感觉可能会下降,所以记住保湿以防止脱水也很重要

肌肉: GLP-1增加肌肉中的糖异生。 这有助于通过刺激细胞摄取葡萄糖来降低血糖,并增加胰岛素敏感性(身体对胰岛素的使用情况)。

胰腺:当与葡萄糖接触时,GLP-1增加胰岛素分泌。 这有助于降低餐后血糖。 另外,GLP-1降低胰高血糖素分泌并增加somostatin分泌。 胰高血糖素的工作是防止血糖过低。 在患有2型糖尿病的人中,胰高血糖素可以使血糖水平过高,因为没有足够的胰岛素来降低血糖或身体对胰岛素反应能力较差 。 因此,通过降低胰高血糖素输出量,血糖会降低。

肝脏: GLP-1降低肝脏(肝脏)葡萄糖的输出,这有助于降低血糖。 GLP-1增加葡萄糖异生,这是从非碳水化合物物质(如蛋白质和脂肪)产生葡萄糖的代谢途径。 随着糖异生增加,肝脏中胰高血糖素(有助于增加血糖的激素)受体减少,抑制葡萄糖形成并刺激有助于降低糖分的细胞摄取葡萄糖。

胃: GLP-1减少酸分泌并减少胃排空,这会减慢食物离开胃的速度,增加饱腹感,减少血糖上升的速度,并且经常导致恶心。 食物离开胃部的速度降低导致食物摄入量减少,这通常会导致体重减轻。 体重减轻会降低胰岛素抵抗,从而降低血糖。

什么是不同类型的GLP-1激动剂?

GLP-1激动剂可以分为两种不同的类别:短效配方,一般一天给药一次或两次,或长效配方,每周给药一次。 您接受的GLP-1类型取决于您的病史,保险,个人偏好和血糖控制。 一些GLP-1激动剂可能是昂贵的; 因此在接受处方前确认您可以负担得起药物之前打电话给您的保险是有意义的。

短代理GLP-1激动剂 - 每日一次或两次注射

药物:艾塞那肽

品牌名称:Byetta

剂量:从餐前60分钟每天两次5mcg开始,一个月后增加至10mcg。

积极性:GLP-1激动剂中最便宜的一种,可能是因为它的周期最长。

负面:必须在餐前60分钟给予,这可能是不方便的。

其他注意事项:Byetta通过肾脏排泄,不建议GFR小于30的患者使用。

药物:利拉鲁肽

品牌名称:Victoza

剂量:一周0.6mcg,剂量增加至1.2mcg。 如果血糖正在达标,您可以保持这个剂量,或者可以忍受的话增加到1.8mcg。 你的医生应该建议你如何增加剂量。

积极:已被证明提供最多的减肥。

否定的:必须每天给予一次。 患者报告恶心的发生率很高,这可能就是为什么有这么多的体重减轻。

药物:利西拉肽

品牌名称:Adlyxin

剂量:每日10微克,持续两周,然后每天增加至20微克。

积极性:与Byetta具有相同的功效。

否定:必须在当天第一顿饭前60分钟服用

其他考虑因素:通过肾脏排泄,应该通过GFR避免

长效GLP-1激动剂 - 每周一次注射

药物:艾塞那肽长效型Byetta

品牌名称: Bydureon(用药盒或笔规定为小瓶)

剂量:每周2mg,每周一次。

A1C减少:约1.3%。

积极性:每周给予一次; 可以通过钢笔规定。

负面情况:肾脏排泄物,应在GFR小于等于30时避免。 另外,针的厚度很厚(23G)。

其他考虑因素:研究表明,它在降低A1C方面逊色于Victoza,并且在给药时可能很费力(必须混合)。 另外,许多人抱怨注射药物的部位反应。

药物:杜拉利特

品牌名称:Trulicity(pen)

剂量:从每周0.75mg开始,在6到8周内增加至1.5mg。

A1C减少:约1.4%。

肯定:不需要手动混合。 您不需要连接针头,并且可以在您输完剂量后将整个笔扔在锐器容器中。 每周给药一次,A1C的降低幅度高于Victoza。

否定:不包括所有保险,可能会很昂贵。

有什么副作用?

谁应该避免使用这些类型的药物?

在下列情况下不推荐使用此药:

此外,肾功能减退,GFR(肾小球滤过率)或30或以下的糖尿病患者不应使用Bydureon和Byetta。 如果您正在服用其他GLP-1激动剂,请与您的医生讨论肾脏的剂量。

没有足够的证据支持透析患者的安全性,因此避免GLP-1在该人群中的使用是谨慎的。

下一步是什么?

随着糖尿病药物的不断涌现以及对更安全,更方便,更有效的GLP-1激动剂类型的研究正在迅速展开,我们肯定会看到更多的药物将来会出现。 事实上,目前正在申请FDA批准的另一种GLP-1激动剂semaglutide据说可将心脏病风险降低26%。 作为奖励,口服司美鲁肽正处于II期试验阶段,这意味着有一天,GLP-1激动剂可能不需要注射。

>来源:

> Dungan,K,DeSantis,A.用于治疗2型糖尿病的胰高血糖素样肽1受体激动剂。 最新。

> Vishal,Gupta。 胰高血糖素样肽-1类似物:概述。 印度J Endocrinol Metab。 2013年5月 - 6月,17(3):413-421。

> Smilowi​​tz,N,Donnino,Robert,Schwartzbard,Arthur。 糖尿病胰高血糖素样肽受体激动剂:在心血管疾病中的作用。 循环。