Ozempic(Semaglutide):FDA批准的GLP-1激动剂

这种选择可能成为下一个糖尿病重磅药物吗?

美国食品和药物管理局(FDA)批准使用新型GLP-1激动剂Novo Nordisk的Ozempic(semaglutide)作为饮食和运动治疗成人2型糖尿病的辅助手段。 预计将在2018年的前三个月内上市。

这是令人鼓舞的,特别是鉴于美国糖尿病协会最近在2018年糖尿病护理标准中发表了某些GLP-1激动剂的益处。

他们注意到该药物能够降低2型糖尿病成人和已患心血管疾病的主要不良心血管事件的风险,包括心脏病发作,中风和心血管死亡。

Ozempic如何工作?

Semaglutide是第七个GLP-1激动剂,将在美国获批,第四个每周注射一次即可获得批准(Tanzeum即将停产)。 临床试验表明,这将是非常有效的。

在最近报道的“头对头”试验中,Ozempic显示出比Trulicity 更大的A1c减少 (1.8%比1.4%),明显高于另一个每周一次的GLP-1激动剂Bydureon 阿斯利康公司)。 Semaglutide也被证明比其同类产品有更大的减肥效果(使用Victoza时,大约10到14磅相对于5到7磅)。

GLP-1激动剂,如司美鲁肽,通过靶向身体特定部位(包括脑,肌肉,胰腺,肝脏和胃) 来降低血糖

也许部分疗效在于司美鲁肽与人GLP-1具有94%的同源性。 许多2型糖尿病患者的GLP-1水平较低,可导致血糖水平升高。

注射时,GLP-1激动剂向大脑发送信号以减少食物和水的摄入; 在这样做的时候,2型糖尿病患者更可能消耗更少的卡路里,减轻体重并减少血糖。

虽然大脑被告知要保持饱满,但GLP-1激动剂还会在胃中工作以减少胃酸分泌并减少胃排空,这会减慢食物从胃中释放的速度,增加饱腹感并降低血糖上升速度,这通常是导致恶心。

此外,当GLP-1激动剂与食物接触并降低肝脏(肝脏)葡萄糖输出(一种医学上称为糖原异生的过程)时,通过刺激胰脏产生胰岛素,帮助减少餐后血糖。

副作用

像所有药物一样,存在潜在副作用的风险。 报告的最常见副作用是轻度至中度恶心,通常观察到随时间推移恶化。 在Ozempic治疗的患者中至少有5%报告了其他常见不良反应,包括呕吐,腹泻,腹痛和便秘。

有这些副作用的解决方案,您可以与您的医生讨论,以确保药物不会中断您的日常工作。 请记住,它是为了帮助你,而不是导致其他问题。

禁忌

Ozempic有很多好处,但并不适合每个人。 它不应该用于具有甲状腺髓样癌个人或家族史的患者或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者。

这是因为在小鼠和大鼠中,司美鲁肽导致甲状腺C细胞肿瘤(腺瘤和癌)发生率的剂量依赖性和治疗持续时间依赖性增加。 因此,Ozempic是否会导致人类甲状腺C细胞肿瘤,包括甲状腺髓样癌(MTC),尚不清楚。

此外, 患有糖尿病视网膜病变 (眼病)病史的患者不愿使用该药物,因为它会加重症状并导致并发症。 据报道,糖尿病视网膜病变及其并发症的风险高于那些使用Ozempic治疗的糖尿病视网膜病变患者,而非糖尿病视网膜病变患者的糖尿病视网膜病变并发症的风险更高。

开始用药时,视网膜病变的风险稍高可能与A1c的非常迅速的减少有关。 许多胰岛素具有类似的警告。

最后,对于那些有胰腺炎病史的人,不建议使用这种药物。 研究表明那些服用Ozempic的人报告了急性和慢性胰腺炎。 建议决定服用这种药物的人仔细观察胰腺炎的体征和症状,包括持续性严重腹痛,有时会伴有或不伴有呕吐向后辐射。 如果怀疑有胰腺炎,应停止用药,如果确诊,则不应重新开始。

如果您属于这些群体之一,不要对寻找治疗感到灰心。 还有其他的选择,你的医生可以推荐,更适合你。

管理和剂量

Ozempic进入预充式一次性FlexTouch笔,每周一次皮下注射到脂肪组织。 起始剂量为0.25mg起始剂量,四周后剂量每周增加至0.5mg。 如果在至少四周后需要额外的血糖控制,您的医生可能会每周增加剂量至1 mg。

你可以在任何时候服用这种药物,不论有没有食物。 你的医生或认证的糖尿病教育者将教育你正确的注射技术和剂量。

成本和健康保险范围

大多数时候,与那些长期存在的药物相比,新药的价格往往更高。 然而,诺和诺德指出,Ozempic将与其他每周一次的GLP-1激动剂“相提并论”。 预计那些有保险的人应该支付类似的金额给其他类药物。

通常情况下,为没有保险的人提供共同储蓄卡。 如果您有关于付款的具体问题,您可以与诺和诺德客户代表联系。

未来发展

已证明GLP-1受体激动剂对于那些2型糖尿病患者的饮食和运动是非常有益的辅助手段。 虽然它们还没有被列为一线药物治疗,但它们更多地被用作二线药物。 因为它们增加了体重减轻的可能性并且可能对心脏健康有益,所以它们很可能是二甲双胍的优选添加剂。

有趣的是,诺和诺德也在为这种药物开发两种更可能的开发。 他们正在进行研究以评估Ozempic是否对心脏健康有益,以及将Ozempic专门用作肥胖症的减肥疗法。

另外,Ozempic的药丸版本也在临床试验中; 这很可能是第一个GLP-1激动剂,根本不需要任何注射。 这对糖尿病患者来说可能是一个彻头彻尾的改变者 - 能够在没有注射的情况下获得同样的益处将会非常有吸引力。

一句话来自

到目前为止,研究表明Ozempic可能会产生更多的血糖控制和更多的体重减轻。

当然,还有一些缺点 - 注射药物,常见的副作用,增加视网膜病变的风险以及潜在的成本等等。 但是,您应该权衡您的健康护理提供者的利弊,并确定潜在的体重减轻,改善的血糖控制以及潜在的心脏健康益处是否超过这些风险。

请继续关注其对心脏健康影响的更多信息以及酝酿的新进展,例如批准药丸表格。

>来源:

>美国糖尿病协会。 糖尿病医疗标准-2018。 糖尿病护理 2018年1月; 41(增补1):S86-S104。

>诺和诺德。 Ozempic-semaglutide注射液