新药阻止HIV进入并感染细胞
HIV进入抑制剂（也称为融合抑制剂）是一类用于治疗HIV的抗逆转录病毒药物。 药物的活性分子能够通过将自身附着到细胞表面上的某些蛋白质来阻止HIV的繁殖。 这些是HIV需要“解锁”才能进入细胞的蛋白质。 没有办法做到这一点，艾滋病毒就不能复制并创造自己的多份副本。
对其他类型HIV药物有抗药性的人可能会受益于进入抑制剂，因为他们通常可以克服耐药性HIV突变。 对于那些一直在接受治疗多年并且发现自己的治疗方案越来越少的人来说，这是一个特别好的消息。
目前，美国食品和药物管理局（FDA）批准了两种HIV进入抑制剂：Selzentry（maraviroc）和Fuzeon（enfuvirtide）。
Maraviroc和CCR5受体拮抗剂
CCR5受体拮抗剂是一种进入抑制剂，可阻止HIV与称为CCR5的CD4 T细胞上的蛋白质结合。 CCR5受体是HIV的主要切入点之一，特别是在早期感染中。 通过阻止这种依恋，HIV不能进入宿主并劫持其遗传机制。
也称为进入抑制剂 ，CCR5受体拮抗剂与其他类型的抗逆转录病毒药不同，只要它不直接靶向病毒而是附着于宿主细胞表面。
它在如何使一些人而不是其他人受益方面也有所不同。 这是因为艾滋病毒可因人而异。 一些类型的HIV将使用CCR5受体与宿主结合; 其他人将使用所谓的CXCR4受体进入。
（通常来说，CCR5在早期感染中更多见，而CXCR4在晚期疾病中见到）。
为了确定这一点，医生将使用称为trofile检测的基因检测来确认您的特定病毒的取向（取向）。 如果检测结果为CCR5阳性，则称该病毒为“CCR5热带”，意味着它将对CCR5拮抗剂药物有反应。 相比之下，CXCR4-tropic病毒不会受到药物的影响。
虽然已经开发了许多CCR5拮抗剂，但实际上只有一种产品进入市场：
- 由于严重的肝脏毒性，2005年临床试验期间停用了Aplaviroc（代号GSK-873140）。
- Maraviroc（可在美国的Selzentry和Celsentri在国外获得）于2007年3月批准用于先前治疗的患者
- 制造商在2010年未能达到制造商设定的效能目标后，Vicriviroc（代号SCH 417690）被制造商放弃。
一种被批准的药物maraviroc被证明在60％的对其他HIV药物有高度抗性的人群中完全抑制了病毒。 需要密切关注药物的使用者，因为这可能会对某些人造成严重的肝毒性。 其他人可能会出现皮疹和其他过敏反应。
Fuzeon与融合抑制剂的发展
融合是艾滋病毒生命周期中的一个阶段 ，使病毒在进入之前能够与宿主细胞结合。
融合抑制剂通过结合宿主细胞表面上的gp41蛋白并阻止其与HIV融合而起作用。 如果没有这种融合，艾滋病病毒的复制就会停止，并避免感染。
目前，融合抑制剂已被设计为通过注射而不是口服药物递送。 加上治疗费用高昂（大约25,000美元/年），这限制了药物在挽救治疗中的用途（当所有其他治疗方案已经用尽时）。
尽管只有一个实际上已经进入市场，但已经开发了许多融合抑制剂候选者：
- Enfurvitide（以Fuzeon品牌提供）在2003年被FDA批准用于治疗经历过的患者。
- 部分由于对Fuzeon反应不佳，T-1249由制造商停产。
- 自2003年以来，TRI-1144和TRI-199都在开发中，尚未进入大规模临床试验阶段。
一种经批准的融合抑制剂enfurvitide需要每日注射两次。 副作用可能包括失眠，肌肉疼痛，抑郁，咳嗽，刺痛皮肤感觉，呼吸短促，体重减轻和注射部位皮肤硬化。
资料来源：
比斯瓦斯，P。 Tambussi，G .; 和Lazzarin，答：“拒绝访问？共同受体抑制对抗HIV进入的状态。” 药物治疗专家意见。 2008; 8（7）：923-933。
食品和药物管理局（FDA）。 “FDA批准新型抗逆转录病毒药物。” 马里兰州银泉市; 2007年8月6日
FDA。 “药物批准包装：Fuzeon（enfuvirtide）用于注射。” 2003年3月13日。