头孢菌素是世界上药物治疗最广泛的类别之一。 即使你不熟悉这个名字，你有可能遇到过这些抗生素 。 例如，除其他外，Keflex（头孢氨苄）用于治疗皮肤感染。 另外，Rocephin（头孢曲松）用于治疗肺炎 。
有五代头孢菌素。
什么是头孢菌素？
1945年，头孢菌素首次在撒丁岛海岸的下水道中被发现。到1964年，第一头孢菌素被开处方。
头孢菌素在结构上与其他抗生素相似。 与青霉素类似，头孢菌素具有与二氢噻唑环连接的β-内酰胺环。 悬挂在这个二氢噻唑环上的是各种侧链，其组成使得不同的头孢菌素具有不同的药理学和抗微生物活性。
头孢菌素有三种不同的作用机制：
- 与特定的青霉素结合蛋白结合。
- 抑制细胞壁合成。
- 在细菌细胞壁中激活自溶（自毁）酶
头孢菌素分为五代。 然而，同一代中不同的头孢菌素有时化学上不相关，并且具有不同的活性谱（认为头孢霉素）。
向许多医护专业人员传授的概括是，随着后代头孢菌素的出现，革兰氏阳性覆盖率下降，而革兰氏阴性覆盖率增加。
所有人中有1％至3％对头孢菌素过敏。 但实际上，这个数字可能更高，因为患有青霉素过敏症的人往往不使用头孢菌素。
第一代头孢菌素
第一代头孢菌素以口服和静脉注射形式进入。 它们对Viridans链球菌，A组溶血性链球菌，金黄色葡萄球菌， 大肠杆菌 ，克雷伯氏菌和变形杆菌有活性。 像所有其他头孢菌素一样，第一代头孢菌素不能用于肠球菌。
第一代头孢菌素的例子包括如下：
- 头孢氨苄（Keflex）
- 头孢拉定
- 头孢羟氨苄
- 头孢唑林（静脉内和肌内）
一般而言，第一代头孢菌素可用于抵抗皮肤和其他软组织感染，呼吸道感染和尿路感染。 静脉内第一代头孢菌素可以在清洁手术后用作预防。 特别值得注意的是， MRSA的发病率已经降低了第一代头孢菌素作为预防和治疗手段的功效。
第二代头孢菌素
一般而言，第二代头孢菌素对革兰氏阴性生物体更具活性，使其在许多临床情况下更有用。
例如，第二代头孢菌素对抗变形杆菌和克雷伯氏菌菌株具有活性。 第二代头孢菌素也与H.
流感 - 引起肺炎，败血症和脑膜炎。 尽管如此，第一代头孢菌素通常在治疗革兰氏阳性菌感染方面仍然较好。
第二代头孢菌素的例子包括如下：
- 头孢西丁（cephamycin）
- 头孢替坦（头孢霉素）
- 头孢呋辛（口服和静脉内）
- 头孢丙烯
第二代头孢菌素治疗如下：
- 鼻窦炎
- 中耳炎（耳部感染）
- 混合性厌氧菌感染，包括腹膜炎和憩室炎
- 结肠直肠手术后的预防
第二代头孢菌素对铜绿假单胞菌没有活性。
第三代头孢菌素
第三代和第四代抗生素的主要优点是显着扩大了对革兰氏阴性菌的覆盖范围。
此外，第三代头孢菌素头孢他啶对铜绿假单胞菌具有活性，这种细菌可以在免疫系统正常的人群中引起皮肤感染（例如暴露于氯化不足的热浴盆或水池后），以及肺炎，血液感染等那些免疫系统较弱的患者（考虑手术后和住院患者）。
有几种第三代头孢菌素。 讨论它们都不在本文的讨论范围之内。 让我们来关注头孢曲松（Rocephin），它有许多用途，包括：
- 下呼吸道感染
- 皮肤和软组织感染
- 无并发症的淋病
- 尿路感染
- 中耳炎
- 盆腔炎
- 手术预防
- 细菌败血症（血液感染）
- 脑膜炎
- 骨感染
- 关节感染
- 腹腔内感染
第四代头孢菌素
头孢吡肟是唯一可用的（FDA批准的）第四代头孢菌素。 像第三代头孢菌素头孢他啶一样，头孢吡肟对铜绿假单胞菌具有活性。 此外，头孢吡肟对肠杆菌和柠檬酸杆菌的活性更强。 最后，头孢吡肟的革兰氏阳性覆盖率与头孢曲松相当。
以下是头孢吡肟的一些临床用途：
- 中度至重度肺炎
- 严重的尿路感染
- 皮肤和软组织感染
- 复杂的腹腔内感染
第五代头孢菌素
2010年，FDA批准了唯一的第五代或更先进的头孢菌素Ceftaroline（Teflaro）。 和头孢吡肟一样，头孢洛林是一种有效的抗生素，应该用于严重感染。 具体而言，它对MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 ）和VRSA（万古霉素耐药金黄色葡萄球菌）等多重耐药感染具有活性。 这种药物也是注射剂和处方，以对抗社区获得性肺炎和严重的皮肤和软组织感染。 幸运的是，头孢洛林是安全的，并且几乎没有诱导抗性的能力。
正如您现在所了解的，头孢菌素是一种覆盖面广泛的抗生素类型。 然而，与大多数抗生素一样，抗生素耐药性也是许多临床医师，流行病学家，公共卫生官员，患者等等所关心的问题。
细菌耐药性部分是由于医师过度处理; 尽管如此，作为患者，我们也可以帮助对抗阻力的发展。 例如，你不应该总是期待或要求你的开药者给你抗生素来治疗感染，这可能是病毒性质的。 （抗生素对病毒无效。）此外，当处方使用抗生素时，即使您“感觉好些”，也必须完成整个疗程。
资料来源：
Guglielmo B.抗感染化疗和抗生素药物。 在：Papadakis MA，McPhee SJ，Rabow MW。 编辑。 2015年目前的医疗诊断和治疗 。 纽约，纽约：麦格劳 - 希尔
2014年出版的题为“头孢菌素的立即超敏反应的诊断和管理”的文章由MH Kim和JM Lee在哮喘，过敏和免疫学研究中发表。
由JH Powers在FDA发表题为“头孢菌素在人体医学中的使用和重要性”的演讲。