青霉素治疗和不良反应

根据来源,1928年或1929年,亚历山大弗莱明爵士发现“霉汁”可以杀死培养皿上的细菌。 弗莱明和牛津大学的其他学生然后从这种霉菌汁中分离出青霉素。 但是,由于第二次世界大战,英国人无法生产足够数量的青霉素,所以美国接管了生产并使青霉素广泛应用。

在20世纪40年代广泛使用抗生素之前,人们通常会死于肺炎,败血症(血液感染), 淋病等等。 青霉素的引入预示了抗生素的年龄。

什么是青霉素?

青霉素为天然或半合成化合物,由与噻唑烷环连接的β-内酰胺(β-内酰胺)环组成。 青霉素也有不同组成的侧链。 这些侧链决定每个单独的青霉素的抗菌活性。

有五类青霉素:

行动机制

大多数情况下,青霉素是杀菌剂 (与抑菌剂相反),并直接杀死细菌而不干扰繁殖。

因此,青霉素可以快速杀死敏感细菌。

具体而言,青霉素与细菌壁中的肽酶(酶)结合的青霉素结合蛋白(PBP)结合。 当青霉素对细菌特定的PBP具有高亲和力时,效果更好。

通过与PBP结合,青霉素抑制肽聚糖组装和交联并因此破坏细胞壁结构。

细菌细胞壁中的这些扭结导致细菌自毁(自溶)。

大多数细菌杀灭发生在细菌繁殖的指数生长阶段。

大多数情况下,青霉素只对革兰氏阳性细菌有活性。 革兰氏阴性菌具有脂多糖层或外膜,这使得青霉素更难破坏细胞壁并进入PBP。

为了工作,青霉素β-内酰胺环必须保持完整。 作为抵抗的主要手段,许多细菌已经进化成产生β-内酰胺酶,这是一种酶,它会破坏青霉素β-内酰胺环并使其无用。

治疗

青霉素可用作片剂,胶囊剂和注射剂。 青霉素通常很好地从胃肠道吸收并广泛分布在全身。 大多数情况下,青霉素会通过尿液排出体外。

尽管细菌耐药性模式严重抑制青霉素的功效,但在许多情况下,青霉素可用于治疗各种感染,包括:

值得注意的是,青霉素已被用于治疗伤寒和莱姆病。

不利影响

青霉素的常见副作用包括轻度腹泻,恶心,呕吐,头痛和阴道酵母。 偶尔,青霉素会引起全身性皮疹,荨麻疹,更严重的过敏反应或过敏反应如过敏反应和急性间质性肾炎。

青霉素过敏的最佳治疗方法是避免使用青霉素。 如果您受到青霉素使用的不良影响,请在医生开处方之前告诉您的医生。

尽管导致过敏反应的真正的青霉素过敏罕见于每万例青霉素治疗1至5例中,因为头孢菌素与青霉素具有类似的化学结构,但对青霉素过敏的人通常不是头孢菌素,反之亦然。

1940年 - 发现后不到10年,帮助发现该药物的青霉素团队注意到他们实验室中的细菌已经微生物对青霉素产生抗药性,并且已经在生产青霉素酶(β-内酰胺酶)。 请记住,细菌耐药性是古老的,早在发现抗生素之前就已经存在。

今天,抗生素耐药性是一个重要的公共卫生保健问题,我们都可以帮助预防。 例如,我们所有人都认识到抗生素很好,但它们并不能抵抗所有感染,特别是病毒感染。 此外,如果您的医生开了抗生素,请完成整个治疗过程。

资料来源:

青木风云。 第45章抗微生物药物的原理和抗菌药物的临床药理学。 在:Hall JB,Schmidt GA,Wood LH。 编辑。 重症监护原则,3e 纽约,纽约:McGraw-Hill; 2005年。

Mosse's Health Reference for Health Professionals, 第二版 ,Elsevier于2010年出版。