环氧合酶的优缺点

抑制COX的药物可能不是一件好事

疼痛和炎症是大多数人在生命中某个时间点的主要抱怨,并且对于许多患有关节炎的患者常见的日常事件主要是由环氧合酶(简写为COX)引起的。

COX是形成前列腺素 -前列腺 ,前列环素和血栓素 - 的一种酶,它们都是炎症反应的原因。

事实证明,COX并非全部不好,对于正常的细胞过程甚至是必需的。

旨在抑制COX以缓解炎症的药物似乎是一个好主意,但通过抑制COX,存在缺点。

COX-1与COX-2

在20世纪90年代,人们发现有两种形式的酶COX-1和COX-2。 后者是两者中不太理想的。 已知COX-1存在于大多数组织中。 在胃肠道中,COX-1保持胃的正常内衬并保护胃免受消化液影响。 该酶还参与肾脏和血小板功能。 COX-2主要在炎症部位发现。

COX-1和COX-2都可引起疼痛和炎症,但由于COX-1是一种有益的酶,使用药物抑制可能不是一个好主意。

NSAIDs抑制COX

通常用于治疗关节炎的非甾体抗炎药(NSAIDs)通过抑制前列腺素起作用。 传统的非甾体抗炎药如布洛芬和萘普生会引起胃肠道问题,包括溃疡

这些NSAID是非选择性的,意味着它们同时抑制COX-1和COX-2。 传统非甾体类抗炎药对COX-2的抑制作用有助于其抗炎作用,但其不利之处在于抑制COX-1可导致副作用,如溃疡,出血时间延长和肾脏问题。

COX-2选择性NSAIDs

在20世纪90年代后期,制药公司开发了几种仅针对COX-2的药物,这些NSAID是Celebrex,Vioxx和Bextra。

其中,Celebrex是唯一一种在美国市场上销售的药物,并且有黑匣子警告称其有心脏病发作和中风的风险。

自2004年撤销Vioxx以来,美国食品和药物管理局审查了整个类别的药物,包括非处方或处方药销售的所有NSAIDs和COX-2抑制剂,并将黑匣子警告添加到处方说明中。

其他两个国家正在使用的其他两种COX-2抑制剂Arcoxia和Prexige已被FDA拒绝。 由于相关的肝脏并发症,Prexige从澳大利亚和加拿大的市场上被移除。

一些研究人员认为,在一些非炎症组织中发现低水平的COX-2后,COX-2也可能在炎症以外的身体某些正常功能中发挥作用。 英国研究人员发现,COX-2可以防止动脉粥样硬化,这是动脉硬化,狭窄和堵塞的医学术语。

尽管NSAIDs和COX-2抑制剂被认为是关节炎患者的重要治疗选择 ,但每位患者都必须考虑益处和风险。 应评估心脏风险和使用的最佳NSAID类型

>来源

>关节炎基金会。 非甾体抗炎药。

> Bathon,Joan M.讨论特定的COX-2抑制剂。 约翰斯霍普金斯关节炎中心。

>柯克比N,Lundberg M,赖特W,华纳T,保罗克拉克M,米切尔,J。COX-2独立于局部血管前列环素防止动脉粥样硬化:确定COX-2相关通路牵连Rgl1和淋巴细胞网络。 PLOS One。 2014年6月2日。